Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz

Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz sind Begriffe, die in der Pharmakologie verwendet werden, um die spezifischen Wirkungen und Eigenschaften eines Arzneimittels zu beschreiben.
Bioverfügbarkeit beschreibt die Person mit einer verabreichten Dosis, die im Blutkreislauf aktiv ist, sobald ein Arzneimittel oral, intravenös oder auf andere Weise verabreicht wird (z. B. rektal, sublingual, nasal, transdermal usw.). 
Per Definition hat ein intravenös verabreichtes Medikament eine Bioverfügbarkeit von 100%, da es direkt in die Blutbahn abgegeben wird.
Es gibt eine Reihe von Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln beeinflussen können. Dazu gehören unter anderem:

• Physikalische Eigenschaften des Arzneimittels, einschließlich der Arzneimittelhalbwertszeit
• Arzneimittelformulierung (z. B. sofortige Freisetzung, zeitliche Freisetzung)
• Magen-Darm-Gesundheit des Patienten
• Alter des Patienten, das die Geschwindigkeit des Arzneimittelstoffwechsels beeinflussen kann
• Ob das Medikament mit oder ohne Nahrung eingenommen wird
• Nierenfunktion (Niere) und Leberfunktion (Leber), die die Arzneimittelclearance beeinflussen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln oder Lebensmitteln können auch die Bioverfügbarkeit direkt beeinträchtigen. Bei der Behandlung von HIV / AIDS kann beispielsweise das antiretrovirale Medikament Norvir (Ritonavir), das zur "Erhöhung" der Serumkonzentration anderer HIV-Medikamente verwendet wird, auch die systemische Bioverfügbarkeit eines Medikaments wie Viagra (Sildenafilcitrat) erhöhen. Auf diese Weise kann die Halbwertszeit von Viagra erheblich verlängert und gleichzeitig die Nebenwirkungen verstärkt werden.
Im Gegensatz dazu können im Handel erhältliche Antazida auf Magnesium- und Aluminiumbasis (wie Tums oder Milk of Magnesia) die Bioverfügbarkeit vieler HIV-Medikamente bei gleichzeitiger Einnahme erheblich verringern - um bis zu 74% bei Medikamenten wie Tivicay (Dolutegravir). Dies kann möglicherweise die Therapieziele untergraben.
Bioäquivalenz ist ein Begriff, der in der Pharmakologie verwendet wird, um zwei verschiedene Arzneimittel zu beschreiben, die aufgrund ihrer Wirksamkeit und Sicherheit im Wesentlichen gleich sind.
Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) definiert Bioäquivalenz als "das Fehlen eines signifikanten Unterschieds in der Geschwindigkeit und dem Ausmaß, in dem der Wirkstoff oder die aktive Einheit in pharmazeutischen Äquivalenten oder pharmazeutischen Alternativen am Ort der Arzneimittelwirkung verfügbar wird, wenn er am verabreichten Ort der Arzneimittelwirkung angewendet wird gleiche molare Dosis unter ähnlichen Bedingungen in einer entsprechend gestalteten Studie. "
Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz stehen insofern in direktem Zusammenhang relative Bioverfügbarkeit (d. h. die vergleichende Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels zu einem anderen) ist eine der Maßnahmen, die zur Bewertung der Bioäquivalenz von Arzneimitteln verwendet werden.  
Für die Zulassung durch die FDA muss ein Generikum ein Konfidenzintervall (CI) von 90% sowohl in Bezug auf das Ausmaß als auch die Rate der Bioverfügbarkeit im Vergleich zu dem des ursprünglichen Referenzarzneimittels aufweisen.