Xopenex als Asthmabehandlung

Xopenex (Levalbuterol) ist ein inhalatives Medikament zur Behandlung von akuten Asthmasymptomen wie Husten, Keuchen, Atemnot und Engegefühl in der Brust. Xopenex entspannt die glatten Muskeln um die Lunge, normalerweise innerhalb weniger Minuten nach Einnahme des Medikaments. Xopenex ist sowohl als Inhalator als auch in einer über eine Verneblermaschine gelieferten Lösungsform erhältlich.
Xopenex ist das aktive Isomer von Albuterol (R-Albuterol oder Levalbuterol genannt). Die chemischen Strukturen von Medikamenten bestehen aus einer Mischung von Spiegelbildern (als racemische Mischung bezeichnet), und nur eine dieser Formen ist die aktive Medikation. Die inaktive Form (genannt S-Albuterol oder Dextroalbuterol) dient keinem Zweck, außer dass sie der aktiven Form "im Weg" steht und dennoch zu Nebenwirkungen führen kann. Aus diesem Grund wurde Xopenex entwickelt, um die Funktion von Albuterol zu verbessern und gleichzeitig die Nebenwirkungen zu verringern.

Ist Xopenex besser als Albuterol??

Es ist nicht ganz klar. Bei der ersten Entwicklung von Xopenex legten Tierstudien nahe, dass S-Albuterol Entzündungen in der Lunge hervorruft, die möglicherweise Asthma verschlimmern können. Es wurde auch angenommen, dass sich bei der Einnahme von racemischem Albuterol (einer Mischung aus R- und S-Albuterol-Isomeren) das S-Albuterol-Isomer in der Lunge ansammelt und zu einer Kontraktion der glatten Muskeln um die Lunge führt, wodurch die Asthmasymptome verschlimmert werden . Es wurde daher erwartet, dass Xopenex bei der Behandlung von Asthmasymptomen besser wirkt als racemisches Albuterol.
Frühe Studien haben gezeigt, dass Xopenex Asthma besser behandeln kann als Albuterol, da weniger Xopenex benötigt wird, um Asthmasymptome zu kontrollieren, als vergleichbare Mengen Albuterol. Da Xopenex die aktive Hälfte von Albuterol ist, würde man erwarten, dass die Hälfte der Dosis von Xopenex der doppelten Dosis von Albuterol entspricht; Diese Studien legen dies jedoch nur nahe ein Viertel von der Dosis von Albuterol wurde benötigt, um das gleiche Ergebnis bei der Verwendung von Xopenex zu erzielen. Es wurde angenommen, dass dies auf das Fehlen des S-Albuterolisomers in Xopenex zurückzuführen ist, das gegen das R-Albuterolisomer wirkte.
Jüngste Daten zu Xopenex sowie ein Überblick über alle verfügbaren Daten legen jedoch nahe, dass Xopenex Asthma nicht besser behandeln kann als erwartet. Die Dosis von Xopenex, die erforderlich ist, um das gleiche Ergebnis bei der Behandlung von Asthma zu erzielen, scheint ungefähr die Hälfte zu betragen, was zu erwarten ist, da es das aktive Isomer (R-Albuterol) enthält. Das S-Albuterol-Isomer scheint inert zu sein, was bedeutet, dass es nicht für oder gegen die Behandlung von Asthmasymptomen wirkt.

Xopenex und Albuterol Nebenwirkungen

Es ist bekannt, dass Albuterol bestimmte Nebenwirkungen verursacht, darunter Muskelzittern, Jitteriness, Herzklopfen und erhöhte Herzfrequenz. Frühe Studien zu Xopenex legten nahe, dass weniger Nebenwirkungen auftreten würden, da weit weniger Arzneimittel erforderlich waren, um den gleichen Nutzen wie bei Albuterol zu erzielen. Außerdem wurde zunächst angenommen, dass das S-Albuterol-Isomer in erster Linie für viele der Albuterol-Nebenwirkungen verantwortlich ist, weshalb Xopenex, das das S-Albuterol-Isomer nicht enthält, nur wenige Nebenwirkungen verursachen würde.
Jüngste Studien legen jedoch nahe, dass die Nebenwirkungen von Xopenex Albuterol entsprechen, da tatsächlich das R-Albuterol-Isomer für die Albuterol-Nebenwirkungen verantwortlich ist. Das S-Albuterol-Isomer ist inert, was bedeutet, dass es nicht zu Nebenwirkungen beiträgt. In der Packungsbeilage für Xopenex heißt es, dass die Rate der oben genannten Nebenwirkungen für äquivalente Dosen von Xopenex und Albuterol ähnlich ist.