Was Sie über Arava wissen sollten

Arava (Leflunomid) wird als krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD) eingestuft. Das Medikament, das am 11. September 1998 von der US-amerikanischen Zulassungsbehörde FDA zugelassen wurde, wird zur Behandlung von mittelschwerer bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis bei Erwachsenen eingesetzt. Es wird verwendet, um die Anzeichen und Symptome von rheumatoider Arthritis zu verringern, strukturelle Schäden zu hemmen (z. B. Röntgennachweis von Erosionen und Verengung des Gelenkraums) und die körperliche Funktion zu verbessern. Arava wird oft verschrieben, wenn andere DMARDs, insbesondere Methotrexat, nicht toleriert werden können oder eine unzureichende Reaktion hervorrufen (d. H. Die Symptome nicht kontrollieren)..

Verfügbarkeit und Dosierung

Arava ist in Filmtabletten mit 10 mg und 20 mg (Flaschen mit 30 Stück) erhältlich. Arava ist auch in einer 100 mg Blisterpackung mit 3 Stück erhältlich. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Arava bei Patienten mit rheumatoider Arthritis und des empfohlenen Dosierungsintervalls von 24 Stunden wird empfohlen, Arava 3 Tage lang mit einer Beladungsdosis von einer 100-mg-Tablette pro Tag zu beginnen. Nach Beendigung der Einnahme wird eine Tagesdosis von 20 mg Arava zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis empfohlen. Die 10-mg-Tablette ist für Patienten erhältlich, die aufgrund von Nebenwirkungen, die mit der höheren Dosis einhergehen, eine niedrigere Dosis benötigen. Es kann mehrere Wochen dauern, bis sich Gelenkschmerzen oder Gelenkschwellungen merklich bessern. Der volle Nutzen kann erst 6 bis 12 Wochen nach dem Start von Arava erzielt werden.

Wie es funktioniert

Arava ist ein immunmodulierendes Isoxazol-Mittel, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase hemmt, ein Enzym, das an der Pyrimidinsynthese beteiligt ist. Pyrimidine sind Bausteine ​​der Nukleinsäure. Arava ist mit einer antiproliferativen Aktivität verbunden (dh es verhindert die Ausbreitung von Zellen) und hat in Studien entzündungshemmende Wirkungen gezeigt. Es blockiert die Bildung von DNA, die für die Entwicklung von Zellen wie Zellen des Immunsystems benötigt wird. Auf diese Weise wird das Immunsystem unterdrückt. Wie es speziell zur Bekämpfung der rheumatoiden Arthritis wirkt, ist nicht vollständig geklärt.

Nebenwirkungen und Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Arava sind Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Atemwegsinfektionen, erhöhte Leberenzyme (ALT und AST), Alopezie und Hautausschlag. Die Erhöhung der Leberenzyme betrifft normalerweise weniger als 10% der Patienten, die Arava einnehmen. Da dies jedoch zu Leberschäden führen kann, insbesondere bei Alkoholkonsum oder bei bestimmten anderen Arzneimitteln, sollten regelmäßige Blutuntersuchungen durchgeführt werden, um die Leber zu überwachen.
Es wurde berichtet, dass eine Reihe von unerwünschten Ereignissen 1% bis weniger als 3% der Patienten mit rheumatoider Arthritis betraf, die an klinischen Studien für Arava teilnahmen. Lungenprobleme, einschließlich Husten oder Atemnot, gelten als seltene Nebenwirkungen. Die Patienten sollten auf die frühen Symptome einer interstitiellen Lungenerkrankung aufmerksam gemacht und über diese Symptome informiert werden, falls sie auftreten.
Durchfall, die häufigste Nebenwirkung, betrifft etwa 20% der mit Arava behandelten Patienten. Durchfall aufgrund der Anwendung von Arava bessert sich normalerweise mit der Zeit oder durch Einnahme eines Medikaments zur Vorbeugung von Durchfall. In einigen Fällen muss die Dosis von Arava möglicherweise verringert werden.

Warnungen und Gegenanzeigen

Arava darf nicht von schwangeren Frauen oder von Frauen angewendet werden, die schwanger werden können und keine Verhütungsmittel anwenden. Eine Schwangerschaft muss während der Behandlung mit Arava sowie vor Abschluss des Arzneimitteleliminierungsverfahrens nach der Behandlung mit Arava vermieden werden.
Bei einigen Patienten, die mit Arava behandelt wurden, wurde über schwere Leberschäden, einschließlich tödlichem Leberversagen, berichtet. Patienten mit vorbestehender akuter oder chronischer Lebererkrankung sollten nicht mit Arava behandelt werden.
Arava wird nicht für Patienten mit schwerer Immunschwäche, Knochenmarksdysplasie oder schweren oder unkontrollierten Infektionen empfohlen. In seltenen Fällen wurde über Panzytopenie, Agranulozytose und Thrombozytoplenie berichtet. Das Blutbild sollte routinemäßig durchgeführt werden, um auf Anomalien zu achten.
Seltene Fälle von Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse sowie von DRESS (Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen) wurden bei mit Arava behandelten Patienten berichtet. In diesem Fall sollte Arava gestoppt und das Arzneimitteleliminierungsverfahren gestartet werden.
Bei einigen Patienten, die Arava einnehmen, wurde über eine periphere Neuropathie berichtet. Während in den meisten Fällen die Symptome mit dem Absetzen von Arava nachließen, traten bei einigen Patienten anhaltende Symptome auf.