Sustiva (Efavirenz) HIV Drug Information

Sustiva (Efavirenz) ist ein antiretrovirales Medikament zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und Kindern.
Sustiva wird als Nicht-Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) eingestuft und ist auch Bestandteil des in der US-amerikanischen First-Line-Therapie üblichen Kombinationspräparats Atripla (Tenofovir + Emtricitabin + Efavirenz).
Sustiva wurde am 21. September 1998 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Verwendung zugelassen. In Europa und vielen anderen Teilen der Welt wird das Medikament unter einem anderen Handelsnamen, Stocrin, vermarktet.

Arzneimittelformulierung

Sustiva ist in einer 600 mg Tablette erhältlich. Die gelbe, längliche Tablette ist beidseitig mit der Nummer "SUSTIVA" filmbeschichtet und bedruckt.
Sustiva ist auch in Form von 200 mg und 50 mg Kapseln erhältlich. Die 200 mg Kapseln haben eine goldene Farbe und sind mit "SUSTIVA" auf dem Kapselkörper und "200 mg" auf der Kappe bedruckt. Die 50 mg-Kapseln haben eine goldene Kappe, die mit "SUSTIVA" bedruckt ist, und einen weißen Körper, der mit "t0 mg" bedruckt ist.
Sustiva darf niemals als Monotherapie, sondern in Kombination mit anderen geeigneten antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden.

Dosierungen

Nehmen Sie für Erwachsene einmal täglich eine 600 mg Tablette ein, idealerweise vor dem Zubettgehen und auf leeren Magen. Zusätzlich:

Bei gleichzeitiger Gabe von Rifampin (häufig zur Behandlung der Tuberkulose-Koinfektion angewendet) erhöhen Sie die Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von über 50 kg einmal täglich auf 800 mg..
Bei gleichzeitiger Anwendung von Voriconazol (einem Antimykotikum, das regelmäßig zur Behandlung von HIV-assoziierten opportunistischen Infektionen angewendet wird) erhöhen Sie die Voriconazol-Erhaltungsdosis zweimal täglich auf 400 mg und senken Sie Sustiva einmal täglich auf 300 mg.

Verschreiben Sie für Kinder ab drei Jahren und über 35 kg Folgendes:

3,5 kg bis weniger als 5 kg: 100 mg
11 lbs (5 kg) bis weniger als 16,5 lbs (7,5 kg): 150 mg
16,5 lbs (7,5 kg) bis weniger als 33 lbs (15 kg): 200 mg
33 lbs (15 kg) bis weniger als 44 lbs (20 kg): 250 mg
20 kg bis weniger als 25 kg: 300 mg
55 lbs (25 kg) bis weniger als 71,6 lbs (32,5 kg): 350 mg
71,6 lbs (32,5 kg) bis weniger als 88 lbs (40 kg): 400 mg
40 kg und mehr: 600 mg

Sustiva Kapseln können als Ganzes oder als Streusel geschluckt werden. Andererseits sollte Sustiva in Tablettenform niemals zerdrückt werden, da dies bei Kindern zu einer unzureichenden Dosierung (oder möglichen Überdosierung) führen kann.

Häufige Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Sustiva (in 10% der Fälle oder weniger) sind:

Ausschlag
Übelkeit
Schwindel
Kopfschmerzen
Ermüden
Schlaflosigkeit
Erbrechen
Konzentrationsstörung
Magenprobleme
Abnormale, lebendige Träume
Durchfall
Depression
Nervosität / Angst

Die meisten Symptome sind in der Regel von kurzer Dauer und klingen oft innerhalb weniger Wochen bis zu einem Monat ab. Einige der Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (Schwindel, Konzentrationsstörungen) können durch die Einnahme von Sustiva kurz vor dem Zubettgehen gemildert werden.

Sustiva-assoziierte Hautausschläge

In kontrollierten klinischen Studien traten bei 26% der Patienten, die Sustiva neu ausgesetzt waren, leichte bis mittelschwere Hautausschläge auf, die in der Regel innerhalb der ersten zwei Wochen nach Beginn auftraten.
Wenn Sie kurz nach der Einnahme von Sustiva einen Ausschlag bekommen, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal. In seltenen Fällen (weniger als 1% der Fälle) kann der Ausschlag schwerwiegend sein und Fieber und Blasen aufweisen, was auf eine möglicherweise tödliche Ganzkörperentzündung mit der Bezeichnung Stevens-Johnson-Syndrom hinweist, die nicht nur die Beendigung der Therapie, sondern auch eine sofortige medizinische Behandlung erfordert Beachtung.
In allen anderen Fällen klingt der Ausschlag am häufigsten von selbst ab, ohne dass die Behandlung abgebrochen werden muss.

Gegenanzeigen

Sustiva darf niemals zusammen mit anderen Nicht-Nukleosid-Inhibitoren der reversen Transkriptase angewendet werden: Edurant (Rilpivirin), Intelence (Etravirin), Rescriptor (Delavirdin) oder Viramune (Nevirapin)..
Patient mit einer früheren Überempfindlichkeitsreaktion auf das Sustiva-einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (siehe oben) oder toxische Hautausschläge - sollten nicht mit diesem Medikament oder verschriebenen Atripla, einer Kombinationsarzneimittelformulierung mit fester Dosis, die Sustiva enthält, erneut in Frage gestellt werden.
Sustiva wird auch nicht empfohlen, wenn es gleichzeitig mit den Hepatitis-C- (HCV-) Arzneimitteln Victrelis (Boceprevir) und Olysio (Simeprevir) angewendet wird, da die therapeutische Wirkung dieser beiden HCV-Virostatika nachlässt.

Überlegungen zur Behandlung

Sustiva wurde in einer Reihe von Tierstudien mit fetalen Anomalien in Verbindung gebracht. Während immer noch umstritten ist, ob Sustiva ein echtes Risiko für den Menschen darstellt, wird empfohlen, Sustiva während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, zu vermeiden. Müttern wird auch geraten, während der Einnahme von Sustiva nicht zu stillen.